已知物质的新用途发明的创造性判断

　　案情简介

　　原告向本院提起诉讼称，对比文件仅涉及阿尔茨海默氏病（即AD）引起的认知障碍（即核心症状），而未提及任何痴呆的行为和精神症状（即BPSD），核心症状与BPSD存在实质差异；即使AD的进展或阶段是本领域常识，但该常识并未教导使用依匹唑派预防或治疗AD的整个阶段（包括BPSD），更不用说预防或治疗权利要求1中的冲动症状，多奈哌齐仅改善AD的认知功能，未能falv改善行为和精神症状（尤其是激动），这也表明这是该领域意料不到的特性。

　　法律分析

　　法院经审理认为，权利要求1和对比文件相比，所使用的化合物相同，均为依匹唑派或其盐，用途均涉及治疗或预防，二者区别技术特征在于本申请权利要求1限定了所治疗和预防的是与阿尔茨海默型痴呆相关的冲动症状，而对比文件1上述部分提及了化合物的活性，例如情绪紊乱、与阿尔茨海默病、帕金森病和相关的神经变性类疾病引起的认知障碍，精神分裂症的认知障碍等，但未具体公开所治疗或预防的是与阿尔茨海默型痴呆相关的冲动症状。结合本申请说明书实施例记载，可以确认本申请说明书中证实了针对特定动物模型中某些类型老年痴呆的特定症状（昼夜节律运动、攻击性等）能够在给予依匹唑派后得到抑制。

　　基于前述区别技术特征，本申请权利要求1实际解决的技术问题是提供一种依匹唑派这种已知物质用于治疗特定类型痴呆中具体症状的新医药用途。

　　首先，对比文件1记载了依匹唑派或其盐的具体适应症包括AD引起的认知障碍，本领域技术人员知晓AD目前是一种病因不明的中枢神经系统进行性变性疾病，临床表现包括认知障碍、执行功能障碍以及人格和行为改变等。包括AD在内的多种神经变性疾病的基本症状是从认知功能减退开始直至精神行为异常和/或严重的认知障碍。虽然认知障碍等核心症状和与这些核心症状相关联的行为和精神症状概念上不同，但归根结底是由于脑部受损所导致的同一疾病下的不同症状，行为和精神症状与核心症状密切关联。在此基础上，本领域技术人员对于该药物可用于治疗阿尔茨海默病且对其他症状起到有效预防或治疗的效果会产生合理预期，并进行有益尝试。

　　创造性判断中只需要对成功具有合理的预期即可，并不需要绝对的成功预期。因此，在对比文件1的基础上，将依匹唑派用于制备与阿尔茨海默型痴呆相关的冲动症状的预防和/或治疗剂的用途是显而易见的。

　　其次，对于阿尔茨海默病的各项临床症状而言，认知障碍等核心症状虽然和与这些核心症状相关联的行为和精神症状本身表现不同，但仍具有密切的联系，是同一疾病在不同个体、不同发展阶段、不同病情中的具体体现。基于此，本领域技术人员根据现有技术中所公开的依匹唑派用于治疗阿尔茨海默氏病的部分症状的事实，不难想到用依匹唑派用于治疗或预防阿尔茨海默氏病的其他症状。

　　此外，在案证据显示多奈哌齐对于行为和精神症状具有改善，退一步讲，即使部分现有药物如多奈哌齐仅能改善部分症状，不能改善精神症状，亦不足以构成反向启示或技术障碍，使本领域技术人员认为依匹唑派在治疗阿尔茨海默病时仅能对现有技术中已经教导的症状有效，对其他症状无效，或仅适用于该病的特定发展阶段。

　　因此，对比文件1整体上已经给出了依匹唑派可以用于治疗或预防与阿尔茨海默型痴呆相关的冲动症状的技术启示，这种技术启示会使本领域技术人员在面对本发明所实际解决的技术问题时，有动机从对比文件1的基础上进行尝试并获得本申请，且根据本申请说明书的记载，上述新用途并未取得预料不到的技术效果。因此，本申请权利要求1相对于对比文件1是显而易见的，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。

　　法官说法

　　对于已知物质的新制药用途而言，如果现有技术整体上已经给出了所述已知物质可以用于治疗所述新制药用途所涉及的具体疾病的技术启示，这种技术启示会使本领域技术人员在面对发明所实际解决的技术问题时，有动机改进该最接近的现有技术并获得该制药用途发明，且该新用途并未取得预料不到的技术效果，则该制药用途发明是显而易见的，不具备突出的实质性特点和显著的进步。